有很多朋友問華子,美托洛爾有兩種,一種是“酒石酸美托洛爾”,一種是“琥珀酸美托洛爾”,藥名前面的“酸”不一樣,有什麼不同,藥效是不是有區別呢?
華子說,美托洛爾是常用的中β受體阻滯劑,可以降低心率和血壓,减少心肌耗氧量。雖然藥名前的“酒石酸”與“琥珀酸”有區別,但實際上兩者都是美托洛爾,藥效基本相同。兩者主要是在作用時間上不同,而且服用管道有區別。
一、加了“酸”更穩定
細心的朋友會發現,很多的藥物中都帶有各種酸,比如鹽酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等,其目的是為了與弱鹼性的藥物結合成鹽。而弱酸性的藥物則與鹼性離子結合成鹽。因為很多的藥物單質在自然條件下不穩定,只有成鹽後才能穩定存在。
藥物成鹽後不僅新增穩定性,還會新增溶解度,在服用之後,會在人體內解離出單質的藥物發揮作用,美托洛爾也是如此。但是不同的酸成鹽,解離的速度不同,相較而言,酒石酸美托洛爾解離的速度更快,而琥珀酸美托洛爾則更慢一些。
二、兩者釋放速度的差异
在藥名上也能看出兩者的不同,為“酒石酸美托洛爾片”與“琥珀酸美托洛爾緩釋片”。前者為普通片劑,在服用後會迅速吸收,達到血藥濃度峰值,半衰期大約是3~5小時。通常每天需要2~4次服藥,才能維持有效血藥濃度。可以用於需要迅速控制心率、血壓的患者。
而琥珀酸美托洛爾緩釋片,為長效緩釋製劑,服用後藥物幾乎以恒定速度緩慢釋放,藥效持續時間大約為20小時,所以每天服用一次即可。常用於高血壓、冠心病等需要長期服藥的患者,藥物緩慢釋放,作用溫和,副作用較少。
三、服用管道上的區別
酒石酸美托洛爾,可以掰開服用,吞咽有困難的人,也可以將其研磨成粉狀後,或是嚼碎後服用,並不會影響其藥效。但琥珀酸美托洛爾緩釋片,採用的是微囊緩釋科技,可以沿刻痕掰開服用,但不能研磨或是嚼碎後服用。
酒石酸美托洛爾與食物同服時,吸收率會新增40%,引起血壓劇烈波動,新增不良反應,所以要在飯前30分鐘,或是飯後2小時服用。而琥珀酸美托洛爾緩釋片,其緩釋微囊不受飲食影響,所以在飯前或是飯後,都可以服用。
四、用藥劑量與副作用
由於酒石酸與琥珀酸的質量不同,兩者在使用時劑量略有差別,50mg的酒石酸美托洛爾片與47.5mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量相當。
在副作用與禁忌上,兩者基本相同。都有可能有造成心率下降、血壓過低、四肢發冷,以及雷諾氏症。所以心動過緩、房室傳導阻滯者不能使用。常見的副作用是疲乏、頭暈、頭痛等中樞症狀,以及噁心、嘔吐等消化道反應,但一般不影響用藥。由於琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物釋放速度較慢,所以不良反應更少一些。
長期使用美托洛爾會導致心臟上的β受體應答新增,如果突然停藥,有可能出現“停藥反跳”現象,引起血壓驟升與心動過速,有可能誘發心腦血管疾病。所以在需要停藥時,需要經過2周左右的逐漸减量、停藥的過程。
總結一下,酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片,在藥效上很相似,主要是在服用管道上有所不同。也有些仿製藥為酒石酸美托洛爾緩釋片,作用時間在兩者之間,需要每日2次服藥,具體用法要以說明書為准。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請及時諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。
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