記者俞陶然
記者從上海市科委獲悉,上海宇耀生物科技有限公司近日與華東師範大學科研團隊合作,在美國化學會知名期刊《ACS中央科學》發表論文,介紹了一種新型STAT3(信號轉導與轉錄啟動蛋白3)選擇性小分子抑制劑YY201(代號),臨床前研究顯示,這種抑制劑對胰腺癌、三陰性乳腺癌、白血病等複雜難治性腫瘤具有優异的治療潜力。現時,YY201一期臨床研究正在中美兩國同步進行,有望為全球患者帶來福音。
近年來,信號轉導與轉錄啟動蛋白3成為腫瘤和自身免疫疾病治療的“藝員”靶標,很多科研團隊在針對這個靶標研發新藥。然而,科學家發現STAT3靶標的介面較為平坦,無法提供藥物設計的“口袋”結構,所以新藥研發難度很大,現時全球還沒有相關藥物獲批上市。
YY201為何能克服這個難點,走完了臨床前研究階段?宇耀生物首席執行官周文波博士介紹,10年前,還在攻讀博士學位的他和陳煌(論文共同第一作者)合作,在時任華東師範大學生命科學學院院長劉明耀教授的指導下,從頭構建篩選體系,原創設計化合物母核,經過長達3年的反復篩選和化合物優化,最終研製出多款有潜在治療效果的單靶點抑制劑。
結合STAT3啟動特點,科研團隊决定進一步提升化合物效果,開發STAT3雙位點磷酸化抑制劑。“這個新思路極具挑戰性,當時全世界很少有團隊在研究。”周文波回憶。團隊耗時兩年,成功研製出一種高活性、高選擇性的STAT3雙功能抑制劑YY201。作為一款原創候選新藥,YY201不僅活性强,還具有可口服、生物利用度高、體內毒副作用低等優良成藥性,有望成為治療胰腺癌、乳腺癌、白血病等疾病的國產1類新藥。
在劉明耀教授的推動下,周文波和小夥伴們創建了宇耀生物公司。這家企業落戶上海“大零號灣”,毗鄰華東師範大學和上海交通大學。在《推進“大零號灣”科技創新策源功能區建設方案》等政策的扶持下,宇耀生物成立不到4年,就成長為一家進入臨床研究階段的生物技術公司,先後獲得高新技術企業、閔行區專精特新“小巨人”企業等稱號,承擔了多項市級和區級科研專案。
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